Пиримидилциклопентаны в качестве ингибиторов akt-протеинкиназы

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! и его энантиомеры и соли, где: ! R1 и R1a независимо выбраны из Н, Me, Et, винила, CF3, CHF2 или CH2F; ! R2 представляет собой Н, ОН, ОМе или F; ! R2a представляет собой Н, Me или F; ! R3 представляет собой Н, Me, Et или CF3; ! А представляет собой ; ! G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами Re, или 5-6-членный гетероарил, необязательно замещенный галогеном; ! R5 и R6 независимо представляют собой Н, ОСН3, С3-С6-циклоалкил, необязательно замещенный F, ОН, C1-С3 алкилом или O(С1-С3 алкилом), 4-6-членный гетероцикл, необязательно замещенный F, ОН, C1-С3 алкилом, циклопропилметилом или С(=O)(C1-С3 алкилом), или C1-С6-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, О(С1-С6-алкила), CN, F, NH2, NH(С1-С6-алкила), N(С1-С6-алкила)2, циклопропила, фенила, имидазолила, пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила, ! или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3, CH2CH2OH, O(C1-С3 алкил), С(=O)СН3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2СН3, циклопропилметила и C1-С3 алкила, или ! Rc представляет собой водород, a Rd и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота; ! Ra и Rb представляют собой Н, ! или Ra представляет собой Н, а Rb и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота; ! Rc и Rd представляют собой Н или Me, ! или Rc и Rd вместе с атомом, к которому они присоеди

Claims

Description

Topics

    Download Full PDF Version (Non-Commercial Use)

    Patent Citations (0)

      Publication numberPublication dateAssigneeTitle

    NO-Patent Citations (0)

      Title

    Cited By (2)

      Publication numberPublication dateAssigneeTitle
      RU-2504542-C2January 20, 2014Эррэй Биофарма Инк., Дженентек, Инк.Гидроксилированные пиримидилциклопентаны в качестве ингибиторов протеинкиназы (акт)
      RU-2520735-C2June 27, 2014Эррэй Биофарма Инк., Дженентек, Инк.Hydroxylated pyrimidyl cyclopentane as proteinkinase (act) inhibitor